6.2.3 Otros Tkis


6.2.3     Otros Tkis

Otros inhibidores de Tirosina-quinasa en desarrollo clínico incluyen a canertinib, un inhibidor irreversible pan-erB, (CI-1033; Pfizer), EKB-569 (Wyeth Ayerst), GW572016 (GlaxoSmithKline), y el compuesto pirrolopirimidina, PKI-166 (Novartis). A diferencia de los Anticuerpos monoclonales, éstos no estimulan una respuesta inmune. Parecen inhibir la internalización de los receptores. A diferencia de los anticuerpos, los TKIs muestran actividad frente a otros receptores, tales como HER2 a altas concentraciones (gefitinib y erlotinib) o a todos los cuatro receptores erbB como en el caso de canertinib.

TKis

mAbs

Administración Oral

Administración Intravenosa

Bajo Pesomolecular; más Rápida distribución, posiblemente más completa

 

Reacción cruzada conotras quinasas

Específicos

Pierden la función inmune

Funcióninmune

Tienen dosis limitant e

No se ha visto

No regulan negativamente a EGFR

Si regulan negativamente EGFR

Tabla 5: Comparación de los TKIs con los mAbs