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Fármacos Antitumorales
El receptor de EGF (EGFR): Una diana terapéutica para el tratamiento del cáncer y sus inhibidores.
6. Fármacos Frente Al Egfr Como Diana Terapéutica

6.3 Inhibición De Egfr Por Antagonistas De Atp


6.3         Inhibición De Egfr Por Antagonistas De Atp

1.
Iressa y Tarceva son dos quinazolonas, que actualmente se administran oralmente, tratándose de inhibidores selectivos de EGFR tirosina-quinasas con IC50 que se encuentran alrededor de:
           -        EGFR IC50 = 0.023-0.079 µM
           -        ErbB2 IC50 = 1.2-3.7 µM

Son inhibidores competitivos de ATP, e inhiben el crecimiento celular inducido por ligando.

2.
Lapatinib: se suministra oralmente. Se trata de un inhibidor no selectivo de EGFR tirosín quinasas, inhibidor competitivo de ATP, e inhibe el crecimiento celular inducido por ligando.

En la tabla 4 se muestran algunos de los inhibidores de ErbB que se encuentran en desarrollo clínico, y en la tabla 5 se describen las características comparadas de los TKIs con los mAbs.

Un concepto que está emergiendo con fuerza es el desarrollo de inhibidores tirosina quinasa 'sucios' o inhibidores multi-diana que bloquean la activación de múltiples receptores. Un ejemplo es el compuesto "Sutent" u otros similares, que inhibe la actividad quinasa de VEGFR, PDGFR y FGFR, y ha mostrado prometedores resultados en una variedad de tumores tales como hipernefroma o tumores de mama.