5.2 Otros Receptores De Membrana
5.2 Otros Receptores De Membrana
Otras familias de receptores de membrana, tales como el c-kit, PDGFR (Fig.10), FGFR o receptores de sistemas angiogénicos (VEGFR1, VEGFR2) podrían ser también dianas moleculares atractivas frente a una amplia variedad de tumores. Al igual que para los otros receptores, se han diseñado tanto inhibidores de la actividad tirosina quinasa, como anticuerpos monoclonales frente a los dominios extracelulares del receptor, además de anticuerpos monoclonales que se dirigen contra sus ligandos. Algunos de ellos han tenido gran éxito clínico, por ejemplo el imatinib en GIST con mutación de c-kit.
Un concepto que está emergiendo con fuerza es el desarrollo de inhibidores tirosina quinasa 'sucios' o inhibidores multidiana, que pueden bloquear la activación de múltiples receptores. Ejemplo de esto es el compuesto Sutent, que inhibe la actividad quinasa de VEGFR, PDGFR y FGFR, mostrando prometedores resultados en variedad de tumores tales como hipernefroma o tumores de mama 135-138.
Figura 10. Tanto la mutación en el factor de proliferación de la glia (PDGF) como en su receptor, son causantes de glioma.