3.5 Antiandrógenos
3.5 Antiandrógenos:
Actúan compitiendo con la dihidrotestosterona en la unión con su receptor proteico intracelular en el órgano diana. Interfieren por tanto con los andrógenos, siendo su principal indicación el tratamiento del cáncer de próstata.
-
Antiandrógenos esteroideos:
El acetato de ciproterona presenta gran toxicidad: ginecomastia, reacciones alérgicas cutáneas, insuficiencia cardiaca, disminución de la líbido e infertilidad. El acetato de megestrol es un progestágeno que actúa inhibiendo la liberación de la hormona luteinizante y bloqueando los receptores de los andrógenos.
El acetato de ciproterona presenta gran toxicidad: ginecomastia, reacciones alérgicas cutáneas, insuficiencia cardiaca, disminución de la líbido e infertilidad. El acetato de megestrol es un progestágeno que actúa inhibiendo la liberación de la hormona luteinizante y bloqueando los receptores de los andrógenos.
-
Antiandrógenos no esteroideos:
La flutamida es un antiandrógeno puro, sin actividad esteroidea intrínseca. Su mecanismo de acción es ser antagonista del receptor androgénico. Se emplea en el tratamiento del cáncer de próstata metastásico combinado con los análogos de la LH-RH, o en caso de que el cáncer no responda a pesar del tratamiento de ablación androgénica. Su principal toxicidad es la diarrrea. La bicalutamida tiene una mayor afinidad para el receptor androgénico que la flutamida y es mejor tolerado asociándose a una menor incidencia de diarrea. En la práctica clínica es el antiandrógeno más utilizado. Incluimos en este apartado el finasteride, un inhibidor competitivo de la 5 alfa reductasa, enzima primordial en la conversión de testosterona en dihidrotestosterona en el epitelio prostático. El finasteride se ha incluido dentro de los estudios de quimioprevención del cáncer de próstata.
La flutamida es un antiandrógeno puro, sin actividad esteroidea intrínseca. Su mecanismo de acción es ser antagonista del receptor androgénico. Se emplea en el tratamiento del cáncer de próstata metastásico combinado con los análogos de la LH-RH, o en caso de que el cáncer no responda a pesar del tratamiento de ablación androgénica. Su principal toxicidad es la diarrrea. La bicalutamida tiene una mayor afinidad para el receptor androgénico que la flutamida y es mejor tolerado asociándose a una menor incidencia de diarrea. En la práctica clínica es el antiandrógeno más utilizado. Incluimos en este apartado el finasteride, un inhibidor competitivo de la 5 alfa reductasa, enzima primordial en la conversión de testosterona en dihidrotestosterona en el epitelio prostático. El finasteride se ha incluido dentro de los estudios de quimioprevención del cáncer de próstata.
© 2010 BioCancer.com