6. Farmacocinética Y Metabolismo

6.    Farmacocinética Y Metabolismo

Los análogos de LH-RH son eliminados varias veces más lentamente que la LH-RH natural, cuya vida media no sobrepasa los 4 minutos. Por ejemplo, la afinidad de [D-Trp6]LHRH por los receptores de LH-RH es unas 10 veces más potente que la LH-RH. Su vida media en plasma es de 7,6 horas. La inyección de microcápsulas depot conteniendo 3,75 mg de [D-Trp6]LHRH libera unos 100 mg/día, que tras el pico inicial da lugar a concentraciones estables de 200 a 500 pg/mL durante 4-5 semanas.

Los análogos de LH-RH marcados radiactivamente para su detección posterior se acumulan principalmente en hígado y riñón, que son los principales órganos de degradación y en su diana natural, la adenohipófisis.